A cocaína foi introduzida como um anestésico em 1884 pelo Dr. Karl Koller. Este era um estagiário de oftalmologia no Hospital Geral de Viena e em um experimento público, ele aplicou no seu próprio olho uma solução de cocaína e depois, para espanto da plateia, o picou com alfinetes sem problemas.

O Dr. Koller escreveu sobre as propriedades anestésicas da cocaína e pouco tempo depois esse medicamento foi manchete em todo o mundo e os médicos começaram a prescrevê-la em larga escala.

A fabricação do medicamento envolvia um processamento onde entrava na composição um determinado número de outras substâncias químicas, formando um pó branco vulgarmente conhecido como cloridrato de cocaína. Como fármaco os efeitos da dosagem podiam variar significativamente. A cocaína foi considerada primeiramente um estimulante seguro e um ótimo tônico para os nervos.